Морозова С. В. д. М. Н. ММА ім. І. М. Сеченова, Київ,
Лусс Л. В. д. М. Н. проф. ГНЦ, Інститут імунології ФУ
«Медбіоекстрем» при МОЗ РФ, Київ
За останні десятиліття фармакотерапія алергічних захворювань поповнилася великою групою антагоністів Н1 -рецепторів, які, виявляючи виражений антигістамінний ефект, відрізняються особливостями фармакокінетичних і фармакодинамічних властивостей.
Незважаючи на появу антигістамінних препаратів другого покоління, препарати першого покоління і надалі залишатимуться в арсеналі засобів для широкого застосування в клінічній алергології в зв'язку:
- з постійним отриманням нових клінічних даних на підставі тривалого досвіду використання цих препаратів і можливості диференційованого підходу до їх призначення,
- з наявністю у Н1 -антагоністів першого покоління деяких фармакологічних ефектів (таких, як антисеротонінового ефекту, седативну дію, антихолінергічну дію і ін.).
Супрастин є класичним антигістамінним препаратом першого покоління, що володіє вираженим антигістамінним і М-холінолітичну ефектами.
В останні роки з'явилися нові дані про механізми дії Супрастин, завдяки яким він знайшов широке застосування в практиці лікарів різних спеціальностей.
Дані 18 клінічних досліджень показали, що результати досліджень значно варіювали, причому рівень седації в деяких дослідженнях у препаратів першого покоління був нижче, ніж в групі пацієнтів, що приймали плацебо, або в іншій групі, де в лікуванні використовувалися антигістамінні препарати другого покоління.
З'явилися нові дані з фармакокінетики антигістамінних препаратів першого покоління: зокрема, стало відомо, що цей показник у хлорфеніраміну, бромфенірамін і гидроксизина у дорослих перевищує 14-20 год, тому їх можна застосовувати одноразово або два рази на день без зниження ефективності та зі зменшенням частоти побічних ефектів .
Супрастин є представником класичних антигістамінних препаратів першого покоління і призначається при алергічних захворюваннях, таких, як кропив'янка, сироваткова хвороба, ангіоневротичний набряк, поліноз (сінна лихоманка), алергічні ринопатия, алергічні кон'юнктивіти, контактний дерматит, гостра і хронічна екзема, лікарські висипу, сверблячідерматози , свербіж при укусах комах.
Застосування Супрастин при ГРВІ
На відміну від Н1 -блокаторів другого покоління і препаратів першого покоління, що не володіють холіноблокуючу активністю (Діазолін і Хіфенадин), механізм дії Супрастин пов'язаний як з його здатністю блокувати Н1 -гістамінові рецептори, так і з конкурентним антагонізмом по відношенню до мускаринових рецепторів, які опосередковують парасимпатическую стимуляцію секреції назальних залоз і вазодилатацію. Крім того, завдяки здатності проникати через гематоенцефалічний бар'єр, Супрастин впливає на рецепторні освіти довгастого мозку і гіпоталамуса і впливає на центр чхання, блокуючи парасимпатичний каскад щодо назальних залоз і судин. Клінічно Супрастин при ГРВІ ефективно зменшує такі симптоми риніту, як набряк слизової оболонки і закладеність носа, ринорею, свербіж і чхання .
Призначення Супрастин двічі в день в добовій дозі 50 мг (по 25 мг на прийом) протягом п'яти днів вже на другий день прийому зменшує закладеність і виділення з носа, чхання. На четверту-п'яту добу лікування супрастин практично відновлюється носове дихання, припиняються виділення з носа, чхання та свербіж в носі (див. Фото 1). Проведений аналіз динаміки захворювання в порівнянних за статтю, віком і характером патологічного процесу групах показав, що у пацієнтів, які отримують Супрастин, симптоми риніту регресують в 1,6-2,3 рази швидше, в порівнянні з групою пацієнтів, які отримували вітаміни і рослинні препарати. На тлі купірування проявів риніту відбувається поліпшення загального стану пацієнта, знижується інтенсивність болю в горлі, зменшується вираженість кашльового синдрому, обумовленого затеканием в гортань і трахею виділень з носової порожнини (див. Малюнок 1). Крім того, застосування Супрастин дозволяє в певних випадках уникнути використання назальних судинозвужувальних препаратів, які при тривалому застосуванні можуть з'явитися причиною медикаментозного риніту. Пацієнтам, що вже використовують назальні деконгестанти, вдається значно знизити кратність їх застосування (на 40%) .
Малюнок 1. Супрастин при гострому риніті у хворих на ГРВІ (n = 40)
Фото 1. Риноскопія при ГРВІ Cупрастін 1 таб. 2 рази на день
Застосування Супрастин при астмі
Питання про можливе застосування антигістамінних препаратів при бронхіальній астмі (БА) виник незабаром після їх впровадження в клінічну практику (1940-1950 рр.): Їх стали застосовувати при будь-яких алергічних процесах, включаючи БА. Однак незабаром з'явилися роботи, не тільки вказують на відсутність клінічного ефекту антигістамінних препаратів при БА, а й викликають погіршення стану хворих, ускладнюючи виділення мокротиння (1950-1955 рр.). Дослідження, проведені в 1980-90 рр. (Schulle і ін.), Показали, що клінічне значення антіасматіческого дії антигістамінних препаратів не велика, однак і інформація про побічну дію не підтвердилася. Було висловлено думку, що антигістамінні препарати при бронхіальній астмі призначаються в тих випадках, коли є симптоми інших супутніх алергічних захворювань.
Сьогодні позиція Американської академії алергії та імунології щодо використання антигістамінних препаратів при лікуванні бронхіальної астми така: яка є препаратами першої лінії, препарати проте не протипоказані хворим з бронхіальною астмою з супутніми алергічними захворюваннями (наприклад, з алергічним ринітом). В останні роки стало відомо, що багато антигістамінні препарати, в тому числі надають подвійне (холинолитическое і антигістамінний) дію, при застосуванні у хворих з бронхіальною астмою дають позитивний ефект у зв'язку з їх бронхолітичними властивостями .
Крім цього, бронхіальна астма у дітей до п'ятирічного віку супроводжується гіперсекрецією мокротиння, пов'язаної з фізіологічними особливостями раннього віку. У такій ситуації багато практикуючих лікарів рекомендують використовувати Супрастин для зменшення виділення мокротиння.
Застосування Супрастин для профілактики гострого подскладочного ларингіту ( «помилковий круп») у дітей при гострих респіраторних інфекціях
Супрастин як антигістамінний препарат призначається при гострих респіраторних вірусних інфекціях, оскільки в механізмі розвитку набряку слизової оболонки гортані, особливо при «помилковому крупі», алергічний компонент грає важливу роль. Крім того, Супрастин має М-холинолитическим ефектом, за рахунок якого він також усуває набряк слизової оболонки. Істотно для дитячої практики то, що Супрастин дозволений до використання у дітей починаючи з першого місяця життя.
Неуточнені і холинергическая кропив'янка
При холінергічної кропив'янки відзначається підвищена щільність холінорецепторів в шкірі. При холінергічної та неуточненої кропивниці Супрастин є препаратом вибору, в порівнянні з препаратами другого покоління .
Атопічний дерматит та інші сверблячі алергодерматози (екзема, хронічна рецидивуюча кропив'янка і ін.)
Болісний свербіж шкіри, що виникає при цих захворюваннях, істотно знижує якість життя, нерідко будучи причиною безсоння і розвитку невротичних розладів. У таких випадках виявляється корисним седативний ефект антигістамінних препаратів першого покоління. При лікуванні пацієнтів з даною патологією можна поєднувати Супрастин з антигістамінними препаратами другого покоління, наприклад з Ероліном (вранці одна таблетка Ероліна, ввечері одна таблетка Супрастин) .
Провідний американський дерматолог, професор Гарвардського університету Т. Фіцпатрік, також рекомендує при вираженому свербінні віддавати перевагу антигістамінних препаратів з седативною дією .
На думку французького алерголога Алана Дідьє, для лікування алергії не тільки антигістамінний, але і антихолінергічну дію є необхідним. «Вивільнення ацетилхоліну і субстанції Р з пресинаптичних нервових закінчень може підтримувати реакцію алергічного запалення на рівні холінергічної нервової системи в пізній фазі анафілактичної реакції. Антихолінергічну дію блокує пізню фазу анафілактичної реакції (відсутній у селективних антигістамінних, наприклад у цетиризину) .
Премедикація перед діагностичними (рентгеноконтрастними і ендоскопічними) дослідженнями і хірургічним втручанням
У цих випадках застосування Супрастин грунтується на його здатності підсилювати дію анальгетиків і надавати протиблювотний ефект. Введення Супрастин показано перед рентгеноконтрастними дослідженнями, коли хворому здійснюють інфузії високомолекулярних йод-містять засобів (верографін, урографін, Ізопак і ін.), Що викликають розвиток побічних реакцій у 3-14% хворих. Останні проявляються свербінням і гіперемією шкіри, кропив'янку, набряк Квінке, набряком гортані, бронхоспазмом і анафілактоїдних шоком. Вони обумовлені вивільненням гістаміну з тучних клітин і базофілів, а також активацією системи комплементу. Побічні явища частіше реєструються у пацієнтів з алергічними і серцево-судинними захворюваннями, включаючи прийом b-блокаторів .
Застосування при ЛОР-захворюваннях
При гострому середньому отиті Супрастин зменшує набряк слизової оболонки барабанної порожнини та слухової труби. Завдяки Холінолітична ефекту, Супрастин покращує аерацію барабанної порожнини, відновлюючи функцію слухової труби.
При синуситах Супрастин покращує дренажну функцію природних соустий, зменшуючи набряк слизової оболонки порожнини носа і навколоносових пазух (за рахунок М-холіноблокуючу механізму дії), і зменшує запалення (за рахунок антигистаминного механізму дії).
Гострі алергічні реакції (кропив'янка, набряк Квінке, анафілактичний шок)
У випадках гострих алергічних реакцій, коли необхідно парентеральне введення антигістамінних лікарських препаратів, наявність ін'єкційної форми Супрастин визначає його вибір в якості препарату першого ряду. При анафілактичний шок після введення адреналіну Супрастин вводиться в / в повільно (по 1-2 мл 2% розчину), обов'язковою умовою є контроль рівня систолічного артеріального тиску, який мав би бути нижче 90 мм р. ст.
На закінчення слід зазначити, що при виборі антигістамінні препарати необхідно враховувати індивідуальну переносимість і чутливість пацієнта до противогистаминного дії конкретного препарату.
Можна сказати, що Супрастин, завдяки великому досвіду застосування, має широкі показання для використання в різних областях практичної медицини і залишається випробуваним засобом для лікування алергічних та інфекційно-запальних захворювань органів дихальних шляхів.