В останні десятиліття велике поширення при лікуванні бронхіальної астми отримали інгаляційні кортикостероїдні препарати. На початку 70-х років були синтезовані жиророзчинні кортикостероїди для місцевого застосування аерозольним шляхом, які мали високу місцевої протизапальної активністю і низьким системним дією.
Ці препарати в даний час займають провідне місце в терапії при бронхіальній астмі, особливо при важкому її перебігу.
- гальмуванні синтезу або зниженні lgE-залежного виходу медіаторів запалення з лейкоцитів,
- зниженні виживання еозинофілів і освіти колоній гранулоцитів і макрофагів,
- підвищенні активності нейтральної ендопептідази - ферменту, що руйнує медіатори запалення,
- придушенні опосередкованої моноцитами, еозинофільними катіонними білками цитотоксичности і зменшенні їх змісту в бронхоальвеолярному просторі,
- зниженні проникності епітелію дихальних шляхів і ексудації плазми через ендотеліально-епітеліальний бар'єр,
- зниженні гіперреактивності бронхів,
- гальмуванні М-холінергічної стимуляції за рахунок зниження кількості та активності цГМФ.
До препаратів класу інгаляційних кортикостероїдів, що застосовуються в даний час, відносяться: беклометазону дипропіонат, флутиказону дипропионат, будесонід, флунізолід, триамцинолона ацетонід. Сучасні інгаляційні кортикостероїди мають низьку всмоктуваність в шлунково-кишковому тракті і низьку біодоступність. Більшість інгаляційних кортикостероїдів, за винятком беклометазону пропионата, знаходяться в фармакологічно активних формах. Беклометазон пропіонат перетворюється в активну форму (беклометазону монопропіонат) шляхом гідролізу в різних тканинах, в тому числі і в легенях.
Примітка: IC50 - інгібуюча концентрація препарату, здатна викликати придушення зазначених функцій на 50%